近日，MyovantSciences和辉瑞（Pfizer）公司联合宣布，双方已经达成一项协议，将在美国和加拿大合作开发和推广口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂relugolix，用于治疗肿瘤学和女性健康疾病。辉瑞还将获得独家选择权，在美国和加拿大以外的世界其它地区（某些亚洲国家除外），推广relugolix在肿瘤学方面的应用。

Relugolix是一款口服的GnRH受体拮抗剂，可以结合并阻断垂体前叶中的GnRH受体，减少促*体生成激素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的释放，从而降低女性卵巢生成的雌激素水平和男性睾丸激素的产生。前不久，它获得美国FDA批准，治疗雄激素敏感性晚期前列腺癌男性患者。这是首个治疗这类患者的口服激素疗法。

同时，Myovant已经向美国FDA递交了新药申请，使用relugolix复方片剂（relugolix40mg、雌二醇1.0mg和醋酸炔诺酮0.5mg）治疗子宫肌瘤。这一复方片剂在治疗子宫内膜异位症的3期临床试验中也达到了主要终点，能够缓解75%患者的痛经症状。

▲Relugolix的作用机制示意图（图片来源：MyovantSciences